卡马替尼是一种激酶抑制剂，适用于治疗非小细胞肺癌。目前卡马替尼尚未在国内上市，给有需要购买的患者带来了购买困难。本文就卡马替尼的适应症、用法用量、副作用、禁忌、临床疗效等进行了详细说明。

(一)适应症

卡马替尼适用于治疗成年患者的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)，根据FDA批准的测试，患者的肿瘤有一个突变，导致间质上皮转化(MET)外显子14跳过现象。

卡马替尼

(二)用法用量

1.用药患者须符合的要求

选择接受卡马替尼治疗的患者需要有肿瘤或血浆样本中存在MET外显子14跳跃的突变现象，如果在血浆标本中没有检测到导致MET外显子14跳跃的突变，可以再次检测肿瘤组织。

2.推荐用量

(1)卡马替尼的推荐剂量为400mg，每日两次，可伴或不伴进食一起服用，服用时吞服整个药片，不要掰碎、压碎或咀嚼药片。

(2)如果患者漏服或呕吐了一剂药物，不要补服该剂，在预定时间服下一剂药物即可。

3.不良反应的剂量调整

表1列出了存在不良反应时剂量减少的建议。

表1:针对不良反应的推荐剂量减少表

不能耐受每日两次口服200mg的患者，应永久停用卡马替尼。表2提供了针对不良反应的推荐剂量调整。

表2:针对不良反应的剂量调整表

(三)适用人群

成人患者。孕妇、儿童患者、老年患者应在医生指导下选择是否用药。

(四)禁忌

尚不明确。

(五)副作用

最常见的不良反应(≥20%)是水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、疲劳、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲减少。

(六)注意事项

1.间质性肺病/肺炎(ILD)

服用卡马替尼的患者出现过致命的间质性肺病/肺炎(ILD)，用药期间监测患者是否出现间质性肺病/肺炎(ILD)，或是否出现恶化的肺部症状如呼吸困难、咳嗽、发烧。

疑似出现间质性肺病/肺炎(ILD)的患者，应立即停用卡马替尼，如果未发现其他可能导致间质性肺病/肺炎(ILD)的潜在原因，则应永久停药。

2.肝中毒

接受卡马替尼治疗的患者可出现肝毒性现象，在开始使用卡马替尼之前，应进行肝功能检查(包括ALT、AST和总胆红素)，在治疗的前3个月内每2周监测一次，然后每月监测一次或根据临床指征进行监测。转氨酶或胆红素升高的患者，应更频繁地进行检测。根据不良反应的严重程度，停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

3.胰腺毒性

接受卡马替尼治疗的患者可出现淀粉酶和脂肪酶水平升高，患者在治疗基线时就应监测淀粉酶和脂肪酶，并在使用卡马替尼治疗期间定期监测。根据不良反应的严重程度，暂时停用、减少剂量或永久停用卡马替尼。

4.过敏反应

接受卡马替尼治疗的患者出现了严重的过敏反应，过敏反应的体征和症状包括发热、发冷、瘙痒、皮疹、血压下降、恶心和呕吐。根据不良反应的严重程度，暂时停用或永久停用卡马替尼。

5.光敏性风险

卡马替尼存在潜在的光敏反应风，建议患者采取预防措施防止紫外线暴露，如在用药治疗期间使用防晒霜或防护服。

6.胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果及其作用机制，孕妇服用卡马替尼可能会对胎儿造成伤害，应告知孕妇卡马替尼对胎儿的潜在风险。

建议具有生殖潜力的女性在使用卡马替尼治疗期间，以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。建议有潜在生殖能力的女性伴侣的男性，在使用卡马替尼治疗期间以及最后一次给药后1周内，使用有效的避孕措施。

(七)治疗效果

1.试验设计

临床进行了一项2期研究以评估卡马替尼对既往接受MET抑制剂治疗的患者的疗效，有MET扩增或MET外显子14跳跃改变的晚期NSCLC患者接受卡马替尼400mg，每日两次。

2.试验结果的设定

主要试验研究终点是客观缓解率，次要终点包括无进展生存期、疾病控制率、总生存期。

3.试验结果

卡马替尼组患者10%对卡马替尼取得客观缓解，疾病控制率为80%，中位无进展生存期和总生存期分别为5.5和11.3个月。

(八)药物相互作用

1.其他药物对卡马替尼的影响

(1)强CYP3A抑制剂

卡马替尼与CYP3A强抑制剂合用会增加卡马替尼的暴露量，这可能会增加卡马替尼不良反应的发生率和严重性，应密切监测CYP3A强抑制剂合用卡马替尼时的不良反应。

(2)强和中度CYP3A诱导剂

卡马替尼与强CYP3A诱导剂合用可减少卡马替尼暴露量，卡马替尼与中度CYP3A诱导剂合用也可能减少卡马替尼的暴露量。暴露量的减少可能会降低卡马替尼抗肿瘤活性，因此应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。

2.卡马替尼对其他药物的影响

(1)CYP1A2底物

与卡马替尼合用增加了CYP1A2底物的暴露量，这可能会增加底物的不良反应出现几率。如果卡马替尼和CYP1A2底物的联合用药不可避免，最小浓度变化可能导致严重不良反应，则根据批准的处方信息减少CYP1A2底物剂量。

(2)P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)底物

与卡马替尼合用会增加P-gp底物和BCRP底物的暴露，这可能会增加这些底物的不良反应出现几率。如果联合用药不可避免，根据批准的处方信息减少P-gp或BCRP底物的剂量。

(九)储存条件

将卡马替尼放在原包装中，储存在20-25℃的环境中，允许在15-30℃之间偏移，要注意防潮。首次开瓶6周后，丢弃剩余未使用的药片。

【温馨提示】：部分商品说明书更换频繁，请以商品实物为准。